Clozapine N-oxide | 氯氮平N-氧化物
品牌：思科捷（SparkJade）https://www.sparkjadesd.com/
货号：SJ-MN0015
产品描述：Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。
英文别名：CNO
中文名称：氯氮平N-氧化物
纯度：99.92%
CAS：34233-69-7
分子式：C18H19ClN4O
分子量：342.82
运输和保存方法：冰袋运输。粉末 -20℃ 3年，溶剂中 -80℃ 2年 或 -20℃ 1年。
作用靶点：mAChR；Dopamine Receptor；Drug Metabolite
体外实验：Clozapine-N-oxide (CNO) 是一种 Clozapine 代谢产物，可以降低大鼠初级皮层细胞 5-HT2 受体的密度 [4]。在大鼠初级皮层细胞和 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，给予 200 ng/mL 的 Clozapine-N-oxide (CNO) 显著减少 5-HT2 受体密度 [1]。
体内实验：将 Clozapine N-oxide (1 mg/kg) 单次腹腔注射到小鼠体内后，Clozapine N-oxide 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 Clozapine N-oxide 在小鼠体内的血浆半衰期很短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性治疗后所引起的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时) [2]。
参考文献：
[1]. P. Heiser, et al, Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.
[2]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.
（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
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